尽管需求不断增加,但在过去几十年中,新开发的药物数量持续下降。寻找新的活性物质,生产,表征和筛选生物有效性是非常复杂和昂贵的。其中一个原因是到目前为止所有这三个步骤都已单独进行。卡尔斯鲁厄理工学院(KIT)的科学家现已成功地将这些工艺结合在芯片上,从而促进和加速了生产有前景的物质的程序。由于小型化,也可以显着降低成本。结果现已发表在Nature Communications上。

药物开发基于大型化合物库的高通量筛选。然而,由于缺乏液相中高通量化学合成的小型化和并行化方法以及生物活性化合物合成的不相容性和筛选它们的生物学效应,导致迄今为止严格分离这些步骤。这使得该过程昂贵且低效。“出于这个原因,我们开发了一个平台,将化合物库的合成与生物高通量筛选结合在一个芯片上,”KIT毒理学和遗传学研究所(ITG)的Maximilian Benz说。这种所谓的chemBIOS平台兼容用于合成的有机溶剂和用于生物筛选的水溶液。“

最近,chemBIOS技术被研究和工业界代表组成的评委会提名为2019年KIT的NEULAND创新奖的前三名之一。

药物开发:大力度和少量命中

由于化合物合成,筛选和临床研究的大量时间支出和空间和方法学分离,新药的开发通常需要20多年,并且花费在二十亿到四十亿美元之间。

药物开发的早期阶段传统上基于三个科学领域:化学家合成了各种分子的大型文库。分别生产,分离和表征所有化合物。然后,生物学家分析分子库的生物活性。高活性化合物,即所谓的命中,返回化学。基于这种预选,化学家合成了这些化合物的进一步变化。然后这些二级分子库含有优化的化合物。在该循环重复几次之后,将一些有希望的化合物候选物转移到药物开发的医学部分,其中在临床研究中测试这些化合物。在首次筛选的数千种化合物中,只有一种或有时没有化合物进入药物开发的最后一步:批准新药。这个过程非常耗时,需要大量的材料和溶剂。这使得开发更加昂贵和缓慢,并且还将筛选的物质数量限制为可能的数量。